ساساوا

Semaglutide Rybelsus، Ozempic، NN9535، OG217SC، NNC 0113-0217 فقط برای استفاده تحقیقاتی

Semaglutide Rybelsus، Ozempic، NN9535، OG217SC، NNC 0113-0217 فقط برای استفاده تحقیقاتی

توضیح کوتاه:

سماگلوتاید (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), یک آنالوگ پپتید 1 شبه گلوکاگون 1 (GLP-1) طولانی اثر است.گیرنده GLP-1آگونیست با پتانسیل برای درمان دیابت نوع 2 (T2DM).


جزئیات محصول

برچسب های محصول

سماگلوتاید، با نام تجاری فروخته می شوداوزمپیک،ویگوویورایبلسوس، هست یکداروی ضد دیابتبرای درمان استفاده می شوددیابت نوع 2و به عنوانداروی ضد چاقیبرای طولانی مدتمدیریت وزن، توسعه یافته توسطنوو نوردیسکدر سال 2012. سماگلوتید یک استآگونیست گیرنده GLP-1، به این معنی که عمل انسان را تقلید می کنداینکرتین پپتید 1 شبه گلوکاگون(GLP-1)، در نتیجه افزایش می یابدانسولینترشح و افزایشقند خوندفع و بهبودکنترل قند خون.عوارض جانبی شامل تهوع، استفراغ، اسهال، درد شکم و یبوست است. در دسامبر 2017 نسخه تزریقی با نام Ozempic تایید شد.در سپتامبر 2019، نسخه قابل مصرف خوراکی (Rybelsus) تایید شد و در ژوئن 2021، تزریق با دوز بالاتر با نام تجاری Wegovy برای مدیریت طولانی مدت وزن در بزرگسالان توسط ایالات متحده تایید شد.سازمان غذا و دارو(FDA).در ژانویه 2023، FDA به Novo Nordisk اجازه داد تا برچسب را اصلاح کند تا نشان دهد که Rybelsus خوراکی می تواند به عنوان یک دارو استفاده شود.درمان خط اولبرای بزرگسالان مبتلا به دیابت نوع 2 - به معنای در افرادی که قبلاً داروهای دیابت دیگری مصرف نکرده اند. در سال 2020، سماگلوتاید با بیش از 4 میلیون نسخه، صد و بیست و نهمین داروی رایج تجویز شده در ایالات متحده بود. مترادف ها: Rybelsus، Ozempic، NN9535، OG217SC، فقط برای استفاده تحقیقاتی.

Semaglutide Rybelsus، Ozempic، NN9535، OG217SC، NNC 0113-0217 فقط برای استفاده تحقیقاتی (3)

فعالیت بیولوژیکی

شرح سماگلوتاید (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), یک آنالوگ پپتید 1 شبه گلوکاگون 1 (GLP-1) طولانی اثر است.گیرنده GLP-1آگونیست با پتانسیل برای درمان دیابت نوع 2 (T2DM).
اهداف گیرنده GLP-1
درونکشتگاهی سماگلوتاید به عنوان کاندیدای بهینه یک بار در هفته انتخاب می شود.سماگلوتید دارای دو جایگزینی اسید آمینه در مقایسه با GLP-1 انسانی (Aib8، Arg34) است و در لیزین 26 مشتق می شود. میل ترکیبی GLP-1R سماگلوتید (0.06 ± 0.38 نانومولار) در مقایسه با لیراگلوتید سه برابر کاهش یافته است، در حالی که آلبومینیت affinity افزایش یافته است.
در داخل بدن نیمه عمر پلاسما در مینی خوک ها پس از تجویز داخل وریدی 46.1 ساعت است و سماگلوتاید دارای MRT 63.6 ساعت پس از تزریق SC به خوک های کوچک است.

پروتکل (از مرجع)

تحقیقات سلولی: ● خطوط سلولی:سلول های BHK ● غلظت:0.01 pM - 0.1 میکرومولار ● زمان جوجه کشی:3 ساعت ● روش:مقادیر منجمد سلول های BHK که هم hGLP-1R و هم لوسیفراز کرم شب تاب (کلون FCW467-12A/KZ10-1) را بیان می کنند، ذوب می شوند، دو بار در PBS شسته می شوند و در بافر سنجش معلق می شوند.سلول ها در صفحات 96 چاهی در 5000 سلول در چاه در حجم 50 میکرولیتر قرار می گیرند.ترکیبات مورد آزمایش در بافر سنجش رقیق می شوند و مقدار 50 میکرولیتر به صفحه حاوی سلول ها منتقل می شوند تا به غلظت های آزمایشی نهایی 1 × 10 برسند.-14− 1 × 10-7M. پلیت به مدت 3 ساعت در 5% CO انکوبه می شود2در 37 درجه سانتیگرادقبل از افزودن 100 میکرولیتر معرف استیدیلیت پلاس به صفحه اجازه داده شد به مدت 15 دقیقه در دمای اتاق بماند.روی صفحه پوشانده شده تا از نور محافظت شود و در دمای اتاق به مدت 30 دقیقه تکان داده شود.صفحه در ابزار TopCount NXT خوانده می شود.

حلالیت (25 درجه سانتیگراد)

درونکشتگاهیدسته ای:    DMSO 3 میلی گرم در میلی لیتر(0.73 میلی متر)
اتانول نامحلول
اب نامحلول

اطلاعات شیمیایی

وزن مولکولی 4113.58
فرمول C187H291N45O59
شماره CAS 910463-68-2
ذخیره سازی 3 سال -20 درجه سانتی گراد پودر
2 سال -80 درجه سانتی گراد در حلال
حمل دریایی حمل و نقل در دمای اتاق(بدون نگرانی کیفیت: محصول در دمای 37 درجه برای حداقل 1 هفته خوب است.)

اطلاعات کارآزمایی بالینی

شماره NCT استخدام مداخلات شرایط حامی/همکار تاریخ شروع فاز
NCT05537233 هنوز استخدام نشده دارو: سماگلوتاید|دارو: دارونما دیابت نوع 1| چاقی دانشگاه کلرادو دنور|بنیاد تحقیقات دیابت نوجوانان 1 ژانویه 2023 فاز 2
NCT04885634 هنوز استخدام نشده دارو: محصول تزریقی سماگلوتاید|دارو: دارونما فیبریلاسیون دهلیزی | اضافه وزن و چاقی Axel Brandes|Herlev and Gentofte Hospital|Hillerod Hospital Danmark|Svendborg Hospital of South West Jutland|بیمارستان دانشگاه Odense اکتبر 2022 فاز 3
NCT05579977 استخدام کردن دارو: PF-07081532|سایر: دارونما|دارو: رایبلسوس دیابت شیرین | چاقی فایزر 27 اکتبر 2022 فاز 2
NCT05254314 استخدام کردن دارو: Semaglutide Pen Injector 2.4mg هفتگی|سایر: دارونما آسم مرکز پزشکی دانشگاه واندربیلت|موسسه ملی آلرژی و بیماری‌های عفونی (NIAID) 7 سپتامبر 2022 فاز 2
NCT05478252 استخدام کردن دارو: Semaglutide J|دارو: Semaglutide B دیابت نوع 2 Novo Nordisk A/S 3 آگوست 2022 فاز 3

(داده ها ازhttps://clinicaltrials.gov، به روز شده در 29/11/2022)


  • قبلی:
  • بعد:

  • پیام خود را اینجا بنویسید و برای ما ارسال کنید